您当前的位置: 首页 > 游戏

新型宠物用抗寄生虫药米尔贝肟

2018-11-05 09:13:20

新型宠物用抗寄生虫药:米尔贝肟

随着人们生活水平的提高,宠物养殖的热潮逐渐兴起,国内养殖宠物的热潮方兴未艾,然而目前国内专门针对宠物的兽医药产品尚不健全。本文着重介绍“十一五”科技支撑项目重点研究的抗宠物体内外寄生虫的新药——米尔贝肟。该药物在世界各地的专利保护将在2010年左右过期,因此在近几年开展关于该药的制剂、配伍、药代动力学的研究具有明显的前瞻性,由于国内还没有关于该药物研究的文献,本人特将国外相关文献翻译整理成文,以飨读者。一、米尔贝肟的发展沿革米尔贝肟(C31H43NO7)为日本三共株式会社于1967年发现,经过将近二十年的改良于1986年正式以商品名米尔贝霉素A在日本上市,为当时单一成分可以同时防治犬心丝虫及肠道寄生虫的产品;美国于上世纪90年代初批准该药上市,2003年又批准该药与氯芬奴隆的复方药品上市;我国台湾地区在诺华公司的极力争取下于1997年正式上市,商品名为倍脉心。该药是目前防治犬猫体内外寄生虫的药,能防治心丝虫,高效防治钩虫、圆虫、鞭虫、蛔虫等体内寄生虫,以及毛囊虫、疥癣、虱、跳蚤等体外寄生虫。二、作用机制无脊椎动物(如体内外寄生虫)主要神经传导物质为GABA(γ-氨基丁酸),米尔贝肟进入寄生虫体内会强化GABA的结合力使氯离子持续进入细胞膜内,使膜电位持续超极化状态而中断神经传导,造成寄生虫瘫痪麻痹而死亡;而哺乳类动物体内则仅有少量的GABA存在于中枢神经内,但因米尔贝肟无法通过血脑屏障,所以对哺乳类动物的神经传导并不会造成不良影响,甚至对一般认为血脑屏障通透性较高的牧羊犬也不会产生作用。因此该药较伊维菌素、阿维菌素等药品的安全性高,不会引起牧羊犬、喜乐蒂等犬的不良反应。三、药物代谢动力学特点在口服建议剂量(0.25毫克/千克体重/天)之后2~4小时后可达血中浓度;4~8小时脂肪组织可达浓度;由此可知米尔贝肟可在短的时间内到达寄生虫寄生部位,完成杀虫驱虫的效果。其排泄则是由粪便以原形排出,在投药后48小时可排除90%以上;这意味着在完成驱虫后,米尔贝肟残留成分可迅速排出体外,对宠物的生理负担可减至轻。四、安全性米尔贝肟的LD50为建议剂量的2000倍以上;慢性毒性试验确定的无毒性量为3毫克/千克体重/天;繁殖性能试验则以3毫克/千克体重/天的剂量由怀孕连续投药至生产,对实验组米格鲁母幼犬皆无任何影响。日本三共株式会社连续十天以10倍建议剂量(2.5毫克/千克体重/天)针对感受性的牧羊犬(柯利犬)进行实验,再分析其血液生化指标的变化,结果肝功能指数GOT、GPT均无明显变化甚至降低。故可由这些长时间投予高剂量药物后,实验动物的生理性能及实验室数据了解,该药对于其主要排泄器官——肝脏的影响微乎其微;另由其以原形排出体外可知:其体内的生化过程应是属各类代谢途径对生物体影响小的方式,所以可以认定米尔贝肟是一种相当安全的药品。五、用法及用量目前国外推出的米尔贝肟多为口服片剂,针对不同体重的犬猫设计有不同的产品,一般每月喂一片即可达到预防体内外寄生虫的目的。当发现宠物已经感染寄生虫时应以500毫克/千克的杀虫剂量口服,间隔半月再口服一次,以杀死刚孵化出的幼虫,然后按预防用药每月口服一片即可有效防止复发。为防止中毒、过敏等症的出现,是按照建议口服剂量(0.25毫克/千克体重/天)连续用药30天后请专业兽医诊断体内外寄生虫数量的变化,(转下页)(接上页)再进行下一步治疗。由于氯芬奴隆具有强效的杀死体外寄生虫及虫卵的作用,常与米尔贝肟配伍或制成复方应用。六、注意事项如果幼丝虫寄生数量过多,一次投药量过大,杀死的幼丝虫分解产生内毒素,对宠物健康会有危害,因此建议在兽医指导下用a药。本品副作用极为少见,如果发现用药后宠物有极度沉郁、厌食、嗜睡、流涎、呕吐、腹泻、癫痫、体虚等中毒症状时,应给予相应治疗。如出现面部肿胀、荨麻疹、挠抓、急性泻、齿龈苍白、昏迷、休克等过敏症状时,应及时救治。七、存在的问题及展望米尔贝肟作为防治宠物体内外寄生虫病的药在国外应用已有20多年的历史,但我国由于受专利保护政策的限制,至今还没有该药物上市。随着国外专利到期的临近,已有一些企业开始关注对米尔贝肟的研究。浙江海正药业已经形成每年150千克米尔贝肟原粉的生产能力,并开始销往专利没有覆盖到的国家和地区。然而要想作为新兽药在我国上市,其生产成本、制剂类型、配伍、质量标准等问题仍没有解决。因此笔者寄希望于广大兽药企业,望能提前做好准备,迎接一个新机遇的到来。

钯碳回收
移动篮球架
祛斑效果的方法
推荐阅读
图文聚焦